Άλλες χρήσεις της ταμοξιφαίνης

Υπογονιμότητα

Tamoxifen χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπογονιμότητας σε γυναίκες με ανωοθυλακιορρηκτικές διαταραχές. Μια δόση 10-40 mg ημερησίως χορηγείται σε ημέρες 3-7 του κύκλου μιας γυναίκας. Επιπλέον, μια σπάνια πάθηση περιστασιακά σε θεραπεία με ταμοξιφαίνη είναι οπισθοπεριτοναϊκής ίνωσης.

Γυναικομαστία

Στους άνδρες, ταμοξιφαίνη "nolvaldex» χρησιμοποιείται ενίοτε από στεροειδών σε ομηρία, βάρος-κατάρτισης εναλλακτικών athletes.An και όμοια ένωση clomaphene κιτρικό "clomid". Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται σε ως αντι-aromatase θεραπεία. Στο πλαίσιο αυτό, το φάρμακο που χρησιμοποιείται για τρεις λόγους. Ο πρώτος στόχος είναι να μειωθεί το ποσό των κυκλοφορούντων οιστρογόνων. Ασυνήθιστα υψηλά επίπεδα οιστρογόνων στους άνδρες, μπορεί να προκληθεί με τη λήψη πολύ αρωματικές αναβολικά στεροειδή π.χ. τρεμπολόνης, Dianabol, Anadrol, Durabolin deca ή μια μεγάλη τεστοστερόνης εστέρα. Σε δοσολογία με μια δόση με 20 mg Novaldex (ταμοξιφαίνη) για τη διάρκεια ενός στεροειδούς κύκλου, η μείωση της κατακράτησης του νερού μπορεί να επιτευχθεί. Αυτό αποτρέπει μεγάλες διακυμάνσεις στο βάρος του νερού μέσα στο μυ.

Χρησιμοποιώντας Tamoxifen κατά τη διάρκεια ενός στεροειδούς κύκλου μπορεί ή δεν μπορεί να προωθήσει μια προτιμότερη αποτέλεσμα για ένα αθλητή προπόνηση με βάρη, όπως η προσωρινή αύξηση του βάρους του νερού μέσα στις αυξήσεις μυϊκή δύναμη και επιτρέπει σε ένα μεγαλύτερο βάρος που θα χρησιμοποιηθεί για τη διάρκεια του στεροειδούς κύκλου. Είπε νερό θα διαλύσει μια φορά τη χρήση των στεροειδών έχει σταματήσει, και μια δραματική απώλεια βάρους μπορεί να παρατηρηθεί.

Tamoxifen χρησιμοποιείται επίσης για να αποτρέψει τα οιστρογόνα που σχετίζονται gynomastia, που προκύπτουν από τις εν λόγω αυξημένων οιστρογόνων επίπεδα. Μπορεί να ληφθεί ως προληπτικό μέτρο σε μικρές δόσεις, ή να χρησιμοποιηθούν κατά την έναρξη των συμπτωμάτων, π.χ. κάθε θηλή πόνος / ευαισθησία. Στην τελευταία αυτή περίπτωση, η χορήγηση φαρμάκου αντιστρέφει τη θλίψη.

Οι Anti-αρωματικές φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην παύση ενός στεροειδούς κύκλου. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των στεροειδών που χρησιμοποιούνται μέσα σε ένα κύκλο θα πρέπει να εξεταστεί, έτσι ώστε να υπολογιστεί το χρονικό διάστημα πριν τα επίπεδα της τεστοστερόνης έχουν επιστρέψει σε ένα επίπεδο αναφοράς. Γρήγορη αποκατάσταση των φυσικών επιπέδων τεστοστερόνης παραγωγής είναι εξαιρετικά σημαντική για τη διατήρηση του μυϊκού ιστού. Αυτό δεν είναι δυνατή, αν δεν τον υποθάλαμο και κύτταρα Leydig αίσθηση ενός κάτω αναφοράς το επίπεδο της τεστοστερόνης, που οφείλονται σε φυσικές αρνητικές αλληλεπιδράσεις του σώματος ανατροφοδότηση. Τα επίπεδα της παραγωγής τεστοστερόνης από τους όρχεις μπορεί να ανασταλεί από όσο το 50% μετά την παύση των στεροειδούς εισαγωγής, αν και αυτή η αναστολή αυτή εξαρτάται από την ποσότητα, το είδος (εξ ου και σχετική αναβολικών και ανδρογόνων αντοχή) και το χρονικό διάστημα που τα στεροειδή έχουν που χρησιμοποιούνται για. Tamoxifen έχει επίσης αποδειχθεί ότι έχει συκώτι προστασία / αναγεννητικές ιδιότητες, ως εκ τούτου, ένας άλλος λόγος για ένα στεροειδές αθλητής που θα θελήσουν να το χρησιμοποιήσουν.

Tamoxifen κιτρικό και η κιτρική κλομιφαίνη και οι δύο που χρησιμοποιούνται συνήθως σε αυτό το σημείο, αν και ο τελευταίος έχει αποδειχθεί για να επιδεινώσουν καταθλιπτική διάθεση.

Tamoxifen επίσης μερικές φορές χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ή την πρόληψη γυναικομαστία σε παραβάτες του σεξ που υποβάλλονται σε θεραπεία από την προσωρινή ευνουχισμό χημικά.

Διπολική διαταραχή

Tamoxifen έχει αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματική στη θεραπεία της μανίας σε ασθενείς με διπολική διαταραχή, αποκλείοντας πρωτεϊνική κινάση C (PKC), ένα ένζυμο που ρυθμίζει τη δραστηριότητα νευρώνων στον εγκέφαλο. Οι ερευνητές πιστεύουν PKC δεν είναι πάνω-ενεργό κατά τη διάρκεια της μανίας σε ασθενείς με διπολική διαταραχή.

Αγγειογένεση και τον καρκίνο

Tamoxifen είναι ένα από τα τρία φάρμακα σε ένα αντι-αγγειογένεσης πρωτόκολλο που αναπτύχθηκε από τον Δρ Judah Folkman, ένας ερευνητής στο Νοσοκομείο Παίδων στο Harvard Medical School στη Βοστόνη. Folkman ανακαλύφθηκε στη δεκαετία του 1970 ότι αγγειογένεση - την ανάπτυξη νέων αιμοφόρων αγγείων - παίζει σημαντικό ρόλο στην ανάπτυξη του καρκίνου. Από την ανακάλυψή του, ένα εντελώς νέο τομέα της έρευνας για τον καρκίνο έχει αναπτύξει. Κλινικές δοκιμές επί αναστολείς της αγγειογένεσης είναι εν εξελίξει από το 1992 με μια μυριάδα των διαφορετικών φαρμάκων. Οι ερευνητές του Χάρβαρντ ανέπτυξε ένα ειδικό πρωτόκολλο για ένα χρυσό retriever το όνομα του Ναυτικού που ήταν καρκίνος-ελεύθερος μετά τη λήψη της ταχθείσας κοκτέιλ της celecoxib, δοξυκυκλίνης, και ταμοξιφαίνη - την επεξεργασία στη συνέχεια έγινε γνωστό ως το Ναυτικό πρωτόκολλο. Επιπλέον ταμοξιφένη μεταχείριση από μόνη της έχει αποδειχθεί ότι έχει αντι-αγγειογένεσης επιδράσεις σε ζωικά μοντέλα του καρκίνου που φαίνεται να είναι, τουλάχιστον εν μέρει, ανεξάρτητα από τις ιδιότητες των οιστρογονικών υποδοχέων ανταγωνιστή ταμοξιφαίνη του.

Ο έλεγχος της έκφρασης των γονιδίων

Tamoxifen χρησιμοποιείται ως ερευνητικό εργαλείο για να προκαλέσει ειδική ιστολογική έκφραση γονιδίων σε πολλούς όρους έκφραση κατασκευάζει σε γενετικά τροποποιημένα ζώα συμπεριλαμβανομένης μιας έκδοσης της τεχνικής ανασυνδυασμού Cre-Lox.

Tamoxifen είναι ένας ανταγωνιστής των οιστρογονικών υποδοχέων στον ιστό του μαστού. Έχει το πρότυπο ενδοκρινικές (αντι- οιστρογόνο ), θεραπεία για ορμόνη -θετικό πρώιμο καρκίνο του μαστού , αν και οι αναστολείς αρωματάσης έχουν προταθεί για τις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
Μερικοί τον καρκίνο του μαστού τα κύτταρα απαιτούν οιστρογόνα να αυξηθούν. οιστρογόνο δεσμεύει και ενεργοποιεί τον οιστρογόνων υποδοχέων στα κύτταρα αυτά. Tamoxifen μεταβολίζεται σε ενώσεις που επίσης συνδέονται με τα οιστρογόνα υποδοχέα, αλλά δεν το ενεργοποιήσω. Επιπλέον ταμοξιφαίνη εμποδίζει τα οιστρογόνα από πρόσδεσής της στον υποδοχέα της. Εξ ου και ο καρκίνος του μαστούκυτταρική ανάπτυξη είναι αποκλεισμένη.
Tamoxifen ανακαλύφθηκε από την ICI Pharmaceuticals (νυν AstraZeneca) και πωλείται με τα εμπορικά ονόματα Nolvadex , Istubal και Valodex . Ωστόσο, το φάρμακο, ακόμη και πριν από τη λήξη των διπλωμάτων ευρεσιτεχνίας, ήταν και εξακολουθεί να είναι ευρέως αναφέρεται με το όνομά της γενικής "ταμοξιφαίνη."
Tamoxifen χρησιμοποιείται σήμερα για τη θεραπεία της τόσο νωρίς και προηγμένες ER + ( οιστρογόνωνυποδοχέων θετικό) καρκίνο του μαστού σε προ-και μετα- εμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Επιπλέον, είναι η πιο κοινή ορμονική θεραπεία για τους άνδρες ο καρκίνος του μαστού . Είναι, επίσης, έχουν εγκριθεί από το FDA για την πρόληψη του καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο ανάπτυξης της νόσου. Έχει επίσης εγκριθεί για τη μείωση του ετερόπλευρου (στην αντίθετη μαστού) του καρκίνου .
Οι παγκόσμιες πωλήσεις της ταμοξιφαίνης κατά το 2001 ήταν $ 1.024 εκατ. ευρώ.
Από τη λήξη του διπλώματος ευρεσιτεχνίας το 2002, είναι πλέον ευρέως διαθέσιμος ως γενικό φάρμακοσε όλο τον κόσμο. Barr Labs Inc είχε αμφισβητήσει το δίπλωμα ευρεσιτεχνίας (η οποία το 1992 είχε αποκλειστεί unenforcable), αλλά στη συνέχεια ήρθε σε συμφωνία με την Zeneca να χορηγήσει άδεια εκμετάλλευσης του διπλώματος ευρεσιτεχνίας και να πωλούν ταμοξιφένη από κοντά για να της τιμής Zeneca.
Από το 2004, ταμοξιφαίνη πωλούσε ορμονικό φάρμακο η μεγαλύτερη στον κόσμο για τη θεραπεία τουκαρκίνου του μαστού .
Στις ΗΠΑ, 20 mg ταμοξιφαίνης δισκία κόστος κάτω από $ 20 ανά μήνα σε ποσότητα. Στο Ηνωμένο Βασίλειο, το NHS πληρώνει £ 1.90 το μήνα (οι ασθενείς τους λαμβάνουν, είτε δωρεάν είτε έναντι των κατ 'αποκοπή τέλους συνταγή των £ 7.10 στην Αγγλία, £ 4 στη Σκωτία, £ 3 στη Βόρεια Ιρλανδία και δωρεάν στην Ουαλία). Άλλες χώρες αναφέρουν παρόμοιες τιμές.

Συγκριτικές μελέτες

Το 2006, ο μεγάλος STAR κλινική μελέτη κατέληξε στο συμπέρασμα ότι η ραλοξιφαίνη είναι εξίσου αποτελεσματικό στη μείωση της επίπτωσης του καρκίνου του μαστού , αλλά μετά από κατά μέσο όρο 4-ετών παρακολούθησης υπήρχαν 36% λιγότεροι καρκίνοι της μήτρας και 29% λιγότερες θρόμβων αίματος σε γυναίκες που λαμβάνουν ραλοξιφαίνη από στις γυναίκες που παίρνουν ταμοξιφαίνη, αν και η διαφορά δεν είναι στατιστικά σημαντική.
Το 2005, η δίκη ATAC έδειξε ότι μετά από κατά μέσο όρο 68 μήνες μετά από 5 χρόνια επικουρική θεραπεία, η ομάδα που έλαβε αναστροζόλη ( Arimidex ) είχαν σημαντικά καλύτερα αποτελέσματα από την ταμοξιφαίνη ομάδα σε μέτρα όπως η ελεύθερο νόσου, αλλά δεν συνολικό όφελος θνησιμότητας. Τα δεδομένα από τις δοκιμές υποδεικνύουν ότι η αναστροζόλη θα πρέπει να είναι το προτιμώμενο φάρμακο για τις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με εντοπισμένο καρκίνο του μαστού που είναι οιστρογόνωνυποδοχέων (ER) θετική. Μια άλλη μελέτη διαπίστωσε ότι ο κίνδυνος υποτροπής μειώθηκε κατά 40% (με ορισμένες κίνδυνο οστικού κατάγματος) και ότι ER αρνητικούς ασθενείς επωφελήθηκαν επίσης από αλλαγή σε αναστροζόλη.